معلوم نیست دقیقا از چه زمانی گیاهان به عنوان دارو مورد استفاده انسان قرار گرفته اند. مسلما اطلاعات مربوط به اثرارت و خواص داروئی گیاهان از زمانهای بسیار دور به تدریج بدست آمده، سینه به سینه منتقل گشته، به طور ضمنی با آداب و سنن قومی نیز در آمیخته، سرانجام با زحمت زیاد و از طریق تجربه های مدید اهم اثرات و خواص آنها در اختیار نسلهای معاصر قرار گرفته است. طبق برخی سنگ نبشته ها و شواهد دیگر به نظر می رسد مصریان و چینیان در زمره اولین جمعیتهای بشری بوده باشند که فراتر از بیست و هفت قرن قبل از میلاد مسیح از گیاهان داروئی به عنوان دارو استفاده برده و حتی برخی از گیاهان را برای مصرف بیشتر در درمان دردها کشت داده اند. مردم یونان باستان خواص داروئی برخی از گیاهان را به خوبی می دانسته اند. بقراط حکیم بنیانگذار طب یونان قدیم و شاگرد وی ارسطو و دیگران برای استفاده از گیاهان در درمان بیماریها ارزش زیادی قائل بوده اند. آنها علاوه بر استفاده از گیاهان یونان، از گیاهان کشورهای دیگر هم استفاده می برده اند. بعد از اینان، یکی از شاگردان ارسطو به نام «تئوفراست» مکتب «درمان با گیاه» را بنیانگذاری کرد. پس از آن «دیوسکورید» در قرن اول میلادی مجموعه ای از 6000 گیاه داروئی با ذکر خواص درمانی هر یک را تهیه و به صورت کتابی درآورد که این کتاب بعدها سرآغاز بسیاری از مطالعات علمی در زمینه گیاهان مذکور گردید. طوری که مثلا «جالینوس» پزشک معروف یونانی در کارهای خود به کتاب «دیوسکورید» استفاده کرده است.
در قرن هشتم تا دهم میلادی دانشمندان ایرانی؛ ابوعلی سینا؛ محمد زکریای رازی و دیگران به دانش «درمان با گیاه» رونق زیادی دادند و گیاهان بیشتری را در این رابطه معرفی کردند و کتابهای معروفی چون «قانون» و «الحاوی» را به رشته تحریر درآوردند. بعد از آن درمان با گیاه همچنان دنبال گردید. در قرن سیزدهم «ابن بیکار» مطالعات فراوانی در موردخواص داروئی گیاهان انجام داد و خصوصیات بیش از 1400 گیاه داروئی را در کتابی که از خود به جان گذاشته، یادآور شد.