دسته داروئی: آنتی متابولیت
مکانیسم اثر: آنالوگ پیرمید بن ( سبتا رابین ) در مقابل طیف وسیعی از لوکمیاهای حاد استفاه می‌شد،موفقیت سیتارابین باعث شد که تحقیقات برای آنالوگ موثر دیگری شروع شود. بعد از آن ویدارا بین بود که به خاطر غیر فعال شدن سریعش آنتی‌‌نئوپلاستیک خوبی به شمار نمی‌آمد. تحقیقات بیشتر در این خانواده داروئی منجر به ساخت فلودارابین در دهه 1980 شد. فلوداربین یک آنالوگ فلوروینئید آدنین می‌باشد. این دارو سریعاً به f-Ara-ATP متابولیزه می‌شود که باعث مهار سنتز DNA بوسیله مهار کردن DNA پلی مراز می‌شود.
فارماکوکینیک: جذب خوراکی 70% Bioavaibilitiy دارد (یا فراهمی زیستی)
توزیع : به طور وسیع در بدن توزیع می شود از سدخونی مغزی (BBB) می‌گذرد.
L/M 8/10: بچه‌ها
اطلاعاتی در دسترس نیست: پروتئین بایندینگ PPD
متابولیسم: جذب سریعاً در پلاسماد فسفریله شده و به 2-f-ara-ATP تبدیل می‌شود که برای جذب سلولی ضروری است.
پس متابولیک فعال آن 2-f-ara-ATP می‌باشد متابولیتهای غیر فعال هم دارد.
دفع: از طریق کلیه‌ها دفع می‌شود. ادرار %60-41
ساعت در بعضی از مطالعات جذب سریع 7-5 دقیقه گزارش شده. دریچه‌ها 6/1 ساعت
ساعت در بچه‌ها 7/18 ساعت
کلیرانس کلیوی در بچه‌ها
Haring cell leu kemia
Nan-Hodg kin’s
mylosis
موارد مصرف 1- رایج CLL
2- کمتر:
احتیاط: بی‌ضرری فلوداربین دربارداری و اثر آن روی باروری مشخص نیست در شیردهی توصیه نمی‌شود به دلیل ترشح شدن در شیر.
محلول رقیق شده برای تزریق :
در دمای اتاق تا 24 ساعت و در یخچال تا 48 ساعت از نظر فیزیکی و شیمیائی پایدار است. کارخانه سازنده توصیه می کند که محلول آماده شده مصرف نشده تا 8 ساعت بعد از رقیق شدن استفاده شود به خاطر اینکه ماده محافظ ندارد.
محلول رقیق شده برای انفوزیون:
می‌تواند بیشتر رقیق شود بادکستروز 5% یا نرمال سالین تا به غلظت نهائی برسد.
توصیه می‌شود فلوراداربین با هیچ داروئی دیگری مخلوط نشود.
روش‌های تزریق :
روش تزریق
اجازه
زیر جلوی
عضلانی
پیشنهاد نمی‌شود
پیشنهاد نمی‌شود
مستقیم وریدی
انفوزیون پیشنهاد می‌شود
Inter mitlent infusion
یعنی قطع کردن و وصل کردن
پیشنهاد می‌شود با 100-50
سی سی دکستروز 5% یا نرمال سالین
رقیق شود و در مدت 30 تا 60 دقیقه تزریق انجام شود.
انفوزیون مداوم
چند مطالعه در این مورد انجام شده اما به نظر می‌رسد که میلوساپرشن بیشتری نسبت به روشن تزریق inter mitlent ایجاد می‌کند.
Intrea perton cal
استفاده شده به طور کلی پیشنهاد نمی‌شود . پریتونیت – دوز محدود (Limiting) می‌باشد.
Interaplcaral
هیچ اطلاعاتی در دسترس نیست
Intrathecal
هیچ اطلاعاتی در دسترس نیست
Intra-arterial
هیچ اطلاعاتی در دسترس نیست
Intra- vesical
هیچ اطلاعاتی در دسترس نیست.
دوز مصرفی :
با توجه به پروتکل درمانی رژیمهای درمانی متفاوت وجود دارد بسته به بیماری – پاسخ دهی به درمان و درمانهای ترکیبی
راهنمای دوز مصرفی دارد همچنین با توجه به تعداد گلبولهای سفید بیمار نیز وجود دارد.
دوز ممکن است کاهش داده شود و یا به تاخیر بیفتد ودر بیمارانی که دسپرشن مغز استخوان داده‌اند به دلیل درمان ساتیونوکسیک / رادیو تراپی
بزرگسالان :
IV : 5 روز
دوز بولوس
به دنبال آن 2 روز انفوزیون متداوم دوز در میلوساپرشن ( وقتی سرکوب استخوان وجود دارد)
تعدیل دوز بر اساس پروتکل انجام می‌گیرد بر اساس اینکه چه نوع بیماری تحت درمان قرار می‌گیرد.
دوز در نارسایی کلیوی:
باید دائما برای کلیرنس کراتینین مانیتور شود.
دوز در نارسایی کبدی
تعدیل دوز نیاز نمی‌باشد.
بچه‌ها:
IV: Loadingdose بعداً برای 5 روز
انفوزیون مداوم
Fludarabin fact sheet
1- فلودارابین فسفات 2- فلوئور – آرا – Amp : سایر نامها
NSC- 312877-Fludara –FAMP
Chronic lg mphocyficleukcmia(cll) -1 : موارد مصرف
Hairg cell leukemia, non-Modgkin’s ly mp homa (NHL) -2
Myco sisfungoides -3
( در یخچال) mg 50 vial تزریقی: فرم داروئی
5 روز بزرگسالان : دوز پیشنهادی
بولوس IV
و بعد 2 روز دوز
انفوزیون مداوم
Loadingdose IV بچه‌ها
بعد
5 روز
انفوزیون مداوم ( در مرحله فاز 1 و 2 تحقیقاتی)
RBC پلاک WBE کاهش دوز
به دلیل میلوسا پرشن
با نرمال سالین و دکتروز 5% سازگاری