موارد مصرف: این دارو به‌عنوان داروی‌کمک بیهوشی برای شل کردن عضلات وتسهیل کنترل بیمار طی تنفس مصنوعی‌مکانیکی مصرف می‌شود. همچنین برای‌لوله‌گذاری داخل نای و جراحی‌هایی که‌نسبت طولانی مدت هستند و شل شدن‌عضلات در آنها ضرورت دارد و کاهش‌شدت انقباضات عضلانی ناشی از حملات‌تشنجی مصرف شده‌است.
مکانیسم اثر: این دارو با استیل کولین دراتصال به گیرنده‌های کلینرژیک صفحه‌محرکه انتهایی رقابت و با مهار انتقال‌عصبی، پاسخ صفحه محرکه انتهایی به‌استیل کولین را کاهش می‌دهد و باعث فلج‌عضلات اسکلتی می‌شود.
فارماکوکینتیک: متابولیسم دارو کبدی(مقادیر جزیی) است. نیمه عمر دفع دارو114-116 دقیقه است. زمان رسیدن به‌حداکثر غلظت 3-4/5 دقیقه و بسته به‌مقدار مصرف است. دفع دارو کلیوی (80درصد) و صفراوی (10 درصد) است. بعداز تزریق دارو 90 درصد پاسخ پرشی‌عضلات در کمتر از 60 دقیقه به حالت‌عادی باز می‌گردد.
هشدارها: 1 به‌دلیل اثر واگولیتیک، خطربرادی کاردی یا کاهش فشار خون ناشی ازداروهای مخدر کاهش می‌یابد اما دربعضی بیماران خطر بروز تاکیکاردی یاافزایش فشار خون، بیشتر می‌شود.تاکیکاردی با این دارو شایعتر از سایرداروهای مسدد عصبی عضلانی است.
2 در عیب کار کبد و کلیه ممکنست اثردارو طولانی‌تر شود.
3 مصرف مقادیر بیش از حد آن ممکنست‌منجر به ضعف مداوم تنفسی یا آپنه وکلاپسی قلبی شود. برای به حداقل رساندن‌خطر مصرف بیش از حد، توصیه می‌شوداز یک تحریک‌کننده اعصاب محیطی، برای‌پیگیری پاسخ بیمار به دارو استفاده شود.
عوارض جانبی: افزایش فشار خون،تاکیکاردی، خارش پوست، افزایش ترشح‌بزاق و راش پوستی از عوارض جانبی مهم‌و نسبت شایع دارو می‌باشند.
تداخل‌های دارویی: دارو باآمینوگلیکوزیدها، بی‌حس کننده‌های‌موضعی تزریقی، کاپرئومایسین، خون‌سیتراته، کلیندامایسین، لینکومایسین،پلی‌میکسین‌ها، گلیکوزیدهای دیژیتالی،پروکائین آمید و کینیدین تداخل دارد.
نکات قابل توصیه: 1 در هیپرترمی طول وشدت اثر دارو افزایش و در هیپوترمی‌کاهش می‌یابد.
2 دارو اثر شناخته شده‌ای روی‌هوشیاری یا آستانه درد ندارد لذا به‌عنوان‌داروی کمکی در جراحی، باید مقدار کافی‌از داروی بیهوشی به‌کار رود.
3 دارو به میزان کمتری از سایر داروهای‌مسدد عصبی عضلانی باعث آزاد شدن‌هیستامین می‌شود.
4 مقدار مصرف دارو در صورت مصرف‌همزمان با بیهوش‌کننده‌های عمومی مثل اتر،انفلوران و ایزوفلوران باید به 33-50 درصدکاهش یابد یا مقدار مصرف آن توسط یک‌تحریک‌کننده اعصاب محیطی تعیین شود.میزان این کاهش با هالوتان کمتر است.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: ابتدا 0/04-0/1 mg/kgبه‌صورت وریدی تجویز می‌شود. سپس‌مقدار mg/kg 0/01 هر 20-60 دقیقه‌به‌مقدار مصرف اولیه اضافه می‌شود. درصورت نیاز باید مقدار مصرف تنظیم‌شود. بعد از بیهوشی با ایزوفلوران یاانفلوران یا بیمارانی که به‌منظورلوله‌گذاری داخل نای، سوکسینیل کولین‌دریافت کرده‌اند، mg/kg 0/04 ابتدابه‌صورت وریدی تجویز می‌شود و سپس‌براساس پاسخ بیمار تنظیم می‌شود.به‌منظور لوله‌گذاری داخل نای، مقدارmg/kg 0/6-0/1، تزریق وریدی می‌شود.بعد از مصرف دارو برای لوله‌گذاری داخل‌نای، شرایط مناسب برای لوله‌گذاری طی2-3 دقیقه به‌دست می‌آید.
کودکان: مقدار مصرف را می‌توان‌براساس پاسخ بیمار به مقدار مصرف‌تست به میزان mg/kg 0/02 تعیین نمود. درکودکان با سن یکماه و بیشتر مقدارمصرف مثل بزرگسالان است.
اشکال دارویی:
Injection: 4 mg/2 ml
SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE
موارد مصرف: سوکسینیل کولین به‌عنوان‌کمک بیهوشی برای شل کردن عضلات وتسهیل کنترل بیمار طی تنفس مصنوعی ازطریق مکانیکی مصرف می‌شود. همراه بامسدود کننده‌های عصبی غیر دپولاریزان‌با اثر نسبت کوتاه برای لوله‌گذاری داخل‌نای مصرف می‌شود. انفوزیون مداوم آن‌در جراحیهای کوتاه مدت که شل شدن‌عضلات ضرورت دارد، استفاده می‌شود.در کاهش شدت انقباضات عضلانی ناشی‌از حملات تشنجی (الکتریکی یافارماکولوژیکی یا واکنش‌های سمی به‌دیگر داروها) نیز به‌کار می‌رود.
مکانیسم اثر: سوکسینیل کولین داروی‌مسدودکننده عصبی عضلانی دپولاریزان‌است که با استیل کولین در اتصال به‌گیرنده‌های کلینرژیک صفحه محرکه‌انتهایی رقابت و با اتصال به گیرنده‌هاباعث دپولاریزاسیون می‌شود. اثردپولاریزان به دلیل تمایل شدید آن به‌گیرنده کلینرژیک و مقاومت به اثرات کولین‌استراز، طولانی‌تر از استیل کولین است.این اثر ابتدا باعث انقباض گذرای عضلات‌می‌شود که معمولا فاسیکوله شدن‌عضلات بروز می‌کند و بعد از آن، انتقال‌عصبی عضلانی مهار می‌شود.
فارماکوکینتیک: متابولیسم دارو پلاسمایی‌است. شروع اثر با تزریق وریدی 0/5-1دقیقه و با تزریق عضلانی طی 3 دقیقه‌می‌باشد. زمان رسیدن به حداکثر اثر 1-2دقیقه بعد از تزریق وریدی می‌باشد. دفع‌دارو کلیوی است.
هشدارها: 1 با محلولهای قلیایی (مثل‌تیوپنتال سدیم) مخلوط نشود چون‌رسوب می‌نماید.
2 تکرار مصرف دارو ممکن است باعث‌بروز مقاومت شود.
3 مصرف دارو ممکن است باعث افزایش‌غلظت سرمی پتاسیم شود که منجر به‌ایست قلبی یا آریتمی در بیماران دچارسوختگی یا ضربه شدید و اختلالات‌نورولژیک می‌شود که تا هفته‌ها و ماههابعد از ضربه این اثر باقی می‌ماند. برادی‌کاردی و آریتمی قلبی با این دارو از سایرمسددهای عصبی عضلانی شایعتر است.
4 در سوختگی شدید، سمیت با دیژیتال یامصرف اخیر آن، عیب کار قلب، بیماری‌دژنراتیو یا دیستروفی عصبی عضلانی،فلج نیمه تحتانی بدن، هیپرکالمی، صدمات‌نخاعی، ضربه شدید، کم‌خونی شدید،دهیدراتاسیون، مصرف حشره‌کش‌های‌سمی برای عصب یا دیگر مهارکننده‌های‌کولین استراز، بیماری شدید کبد یاسیروز، سوءتغذیه، صفات نهفته ارثی،ضایعات چشمی، گلوکوم، جراحی چشم،شکستگی یا اسپاسم عضله و هیپرترمی‌بدخیم با احتیاط مصرف شود.
5 میزان و شدت بروز برادی کاردی وکاهش فشار خون ناشی از دارو همراه باضد دردهای مخدر بالا می‌رود. آزاد شدن‌هیستامین نیز که با بسیاری از ضد دردهای‌مخدر ایجاد می‌شود، افزایش می‌یابد.
6 مصرف مکرر یا طولانی مدت داروممکن است انسداد عصبی عضلانی شبیه‌به انسداد حاصل از داروهای مسدودکننده‌عصبی عضلانی غیر دپولاریزان ایجادکند که این حالت منجر به بروز ضعف‌مداوم تنفسی یا آپنه خواهد شد. برای به‌حداقل رساندن خطر مصرف بیش از حدتوصیه می‌شود از یک تحریک‌کننده‌اعصاب محیطی، برای پیگیری پاسخ بیماربه دارو استفاده شود.
عوارض جانبی: برادی کاردی، آریتمی قلبی،گلوکوم، تاکیکاردی، سفتی و درد عضلات‌بعد از جراحی، هیپرترمی بدخیم و افزایش‌ترشح بزاق از عوارض نسبت شایع و مهم‌دارو می‌باشند.
تداخل‌های دارویی: مصرف همزمان داروبا آمینوگلیکوزیدها، بی‌حس کننده‌های‌موضعی تزریقی، کاپرئومایسین، خون‌سیترانه، کلیندامایسین، لینکومایسین، پلی‌میکسین‌ها، مهارکننده‌های کولین استراز،حشره‌کش‌هایی که سمیت عصبی دارند،گلیکوزیدهای دیژیتالی، پروکائین آمید،کینیدین و فیزوستیگمین باعث تشدید و یاطولانی شدن اثرات و عوارض سوکسینل‌کولین می‌شود.
نکات قابل توصیه: 1 کودکان به‌خصوص‌به اثرات میوگلوبینمی، میوگلوبینوری وقلبی دارو حساسترند. مصرف مقادیر کم‌توبوکورارین قبل از سوکسینیل کولین،شیوع میوگلوبینمی را کاهش می‌دهد.همچنین با تکرار مصرف در صورت بروز،عوارض قلبی ذکر شده ناشی از تحریک‌واگ با تیوپنتال سدیم و آتروپین مهارمی‌شود. بعد از این اثرات تاکی کاردی وافزایش فشار خون ممکن است دیده شود.
2 تقویت اثر بیهوش کننده‌های استنشاقی‌هیدروکربنه توسط سوکسینیل کولین‌کمتر از مسدودکننده‌های عصبی عضلانی غیر دپولاریزان است.
3 طول و شدت اثر دارو در هیپرترمی وهیپوترمی افزایش می‌یابد.
4 مقدار تست 10 میلی‌گرم برای تعیین‌حساسیت بیمار و زمان بازیابی به‌کارمی‌رود. در بیمارانی که میزان فعالیت آنزیم‌پسودوکولین استراز در آنها کم است،به‌دلیل حساسیت غیرمعمول به اثرات‌سوکسینیل کولین ممکن است به کاهش‌مقدار مصرف دارو نیاز باشد در این موردمقدار تست 5-10 میلی‌گرم می‌باشد.
5 برای کاهش فاسیکوله شدن عضلات،مقدار کمی از داروی غیر دپولاریزان‌ممکنست قبل از مصرف سوکسینیل‌کولین، به‌کار رود.
6 دارو اثر شناخته شده‌ای روی هوشیاری‌یا آستانه درد ندارد لذا در جراحی باید مقدارکافی از داروی بیهوشی به‌کار رود.
مقدار مصرف:
بزرگسالان: در جراحی کوتاه مدت، ابتدامقدار mg/kg 0/6-1/1 به‌صورت وریدی‌تزریق می‌شود. در صورت نیاز به تکرارمصرف دارو، مقدار آن باید با توجه به‌پاسخ بیمار به‌مقدار مصرف اولیه تعیین‌شود. به‌صورت عضلانی mg/kg 3-4تزریق می‌شود و میزان تام مقدار مصرف‌از 150 میلی‌گرم بیشتر شود. در جراحی‌طولانی مدت، ابتدا مقدار mg/kg 0/6-1/1به‌صورت وریدی تزریق می‌شود. مقدارمصرف بعدی برای هر فرد جداگانه و باتوجه به نیاز به میزان تداوم شل شدن‌عضلات تعیین می‌شود. تجویز مقادیرمصرف به‌صورت منقسم، به‌دلیل امکان‌بروز مقاومت و آپنه مداوم توصیه‌نمی‌شود. در اعمال جراحی طولانی به‌کاربردن انفوزیون مداوم بهتر است.
انفوزیون وریدی به‌صورت محلول0/1-0/2 درصد در دکستروز 5 درصد یاسدیم کلراید تزریقی و سایررقیق‌کننده‌های مناسب و به میزان
0/5-10 mg/min براساس پاسخ بیمار وشل شدن عضله، به‌مدت یک ساعت تجویزمی‌شود. در مصرف دارو به‌صورت‌انفوزیون، پیگیری دقیق کار عصبی عضلانی، با استفاده از تحریک‌کننده‌اعصاب محیطی، برای جلوگیری ازمصرف مقادیر زیاد و تعیین میزان انسدادداروی غیر دپولاریزان، توصیه می‌شود.
در درمان با الکتروشوک مقدار 10-30میلی‌گرم تقریب یک دقیقه قبل از شوک،تزریق وریدی یا حداکثر 2/5 mg/kg (مقدارمصرف تام از 150 میلی‌گرم نباید بیشترشود) تزریق عضلانی می‌شود.