موارد مصرف: این دارو بهعنوان دارویکمک بیهوشی برای شل کردن عضلات وتسهیل کنترل بیمار طی تنفس مصنوعیمکانیکی مصرف میشود.
همچنین برایلولهگذاری داخل نای و جراحیهایی کهنسبت طولانی مدت هستند و شل شدنعضلات در آنها ضرورت دارد و کاهششدت انقباضات عضلانی ناشی از حملاتتشنجی مصرف شدهاست.
مکانیسم اثر: این دارو با استیل کولین دراتصال به گیرندههای کلینرژیک صفحهمحرکه انتهایی رقابت و با مهار انتقالعصبی، پاسخ صفحه محرکه انتهایی بهاستیل کولین را کاهش میدهد و باعث فلجعضلات اسکلتی میشود.
فارماکوکینتیک: متابولیسم دارو کبدی(مقادیر جزیی) است.
نیمه عمر دفع دارو114-116 دقیقه است.
زمان رسیدن بهحداکثر غلظت 3-4/5 دقیقه و بسته بهمقدار مصرف است.
دفع دارو کلیوی (80درصد) و صفراوی (10 درصد) است.
بعداز تزریق دارو 90 درصد پاسخ پرشیعضلات در کمتر از 60 دقیقه به حالتعادی باز میگردد.
هشدارها: 1 بهدلیل اثر واگولیتیک، خطربرادی کاردی یا کاهش فشار خون ناشی ازداروهای مخدر کاهش مییابد اما دربعضی بیماران خطر بروز تاکیکاردی یاافزایش فشار خون، بیشتر میشود.تاکیکاردی با این دارو شایعتر از سایرداروهای مسدد عصبی عضلانی است.
2 در عیب کار کبد و کلیه ممکنست اثردارو طولانیتر شود.
3 مصرف مقادیر بیش از حد آن ممکنستمنجر به ضعف مداوم تنفسی یا آپنه وکلاپسی قلبی شود.
برای به حداقل رساندنخطر مصرف بیش از حد، توصیه میشوداز یک تحریککننده اعصاب محیطی، برایپیگیری پاسخ بیمار به دارو استفاده شود.
عوارض جانبی: افزایش فشار خون،تاکیکاردی، خارش پوست، افزایش ترشحبزاق و راش پوستی از عوارض جانبی مهمو نسبت شایع دارو میباشند.
تداخلهای دارویی: دارو باآمینوگلیکوزیدها، بیحس کنندههایموضعی تزریقی، کاپرئومایسین، خونسیتراته، کلیندامایسین، لینکومایسین،پلیمیکسینها، گلیکوزیدهای دیژیتالی،پروکائین آمید و کینیدین تداخل دارد.
نکات قابل توصیه: 1 در هیپرترمی طول وشدت اثر دارو افزایش و در هیپوترمیکاهش مییابد.
2 دارو اثر شناخته شدهای رویهوشیاری یا آستانه درد ندارد لذا بهعنوانداروی کمکی در جراحی، باید مقدار کافیاز داروی بیهوشی بهکار رود.
3 دارو به میزان کمتری از سایر داروهایمسدد عصبی عضلانی باعث آزاد شدنهیستامین میشود.
4 مقدار مصرف دارو در صورت مصرفهمزمان با بیهوشکنندههای عمومی مثل اتر،انفلوران و ایزوفلوران باید به 33-50 درصدکاهش یابد یا مقدار مصرف آن توسط یکتحریککننده اعصاب محیطی تعیین شود.میزان این کاهش با هالوتان کمتر است.
مقدار مصرف: بزرگسالان: ابتدا 0/04-0/1 mg/kgبهصورت وریدی تجویز میشود.
سپسمقدار mg/kg 0/01 هر 20-60 دقیقهبهمقدار مصرف اولیه اضافه میشود.
درصورت نیاز باید مقدار مصرف تنظیمشود.
بعد از بیهوشی با ایزوفلوران یاانفلوران یا بیمارانی که بهمنظورلولهگذاری داخل نای، سوکسینیل کولیندریافت کردهاند، mg/kg 0/04 ابتدابهصورت وریدی تجویز میشود و سپسبراساس پاسخ بیمار تنظیم میشود.بهمنظور لولهگذاری داخل نای، مقدارmg/kg 0/6-0/1، تزریق وریدی میشود.بعد از مصرف دارو برای لولهگذاری داخلنای، شرایط مناسب برای لولهگذاری طی2-3 دقیقه بهدست میآید.
کودکان: مقدار مصرف را میتوانبراساس پاسخ بیمار به مقدار مصرفتست به میزان mg/kg 0/02 تعیین نمود.
درکودکان با سن یکماه و بیشتر مقدارمصرف مثل بزرگسالان است.
اشکال دارویی: Injection: 4 mg/2 ml SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE موارد مصرف: سوکسینیل کولین بهعنوانکمک بیهوشی برای شل کردن عضلات وتسهیل کنترل بیمار طی تنفس مصنوعی ازطریق مکانیکی مصرف میشود.
همراه بامسدود کنندههای عصبی غیر دپولاریزانبا اثر نسبت کوتاه برای لولهگذاری داخلنای مصرف میشود.
انفوزیون مداوم آندر جراحیهای کوتاه مدت که شل شدنعضلات ضرورت دارد، استفاده میشود.در کاهش شدت انقباضات عضلانی ناشیاز حملات تشنجی (الکتریکی یافارماکولوژیکی یا واکنشهای سمی بهدیگر داروها) نیز بهکار میرود.
مکانیسم اثر: سوکسینیل کولین دارویمسدودکننده عصبی عضلانی دپولاریزاناست که با استیل کولین در اتصال بهگیرندههای کلینرژیک صفحه محرکهانتهایی رقابت و با اتصال به گیرندههاباعث دپولاریزاسیون میشود.
اثردپولاریزان به دلیل تمایل شدید آن بهگیرنده کلینرژیک و مقاومت به اثرات کولیناستراز، طولانیتر از استیل کولین است.این اثر ابتدا باعث انقباض گذرای عضلاتمیشود که معمولا فاسیکوله شدنعضلات بروز میکند و بعد از آن، انتقالعصبی عضلانی مهار میشود.
فارماکوکینتیک: متابولیسم دارو پلاسماییاست.
شروع اثر با تزریق وریدی 0/5-1دقیقه و با تزریق عضلانی طی 3 دقیقهمیباشد.
زمان رسیدن به حداکثر اثر 1-2دقیقه بعد از تزریق وریدی میباشد.
دفعدارو کلیوی است.
هشدارها: 1 با محلولهای قلیایی (مثلتیوپنتال سدیم) مخلوط نشود چونرسوب مینماید.
2 تکرار مصرف دارو ممکن است باعثبروز مقاومت شود.
3 مصرف دارو ممکن است باعث افزایشغلظت سرمی پتاسیم شود که منجر بهایست قلبی یا آریتمی در بیماران دچارسوختگی یا ضربه شدید و اختلالاتنورولژیک میشود که تا هفتهها و ماههابعد از ضربه این اثر باقی میماند.
برادیکاردی و آریتمی قلبی با این دارو از سایرمسددهای عصبی عضلانی شایعتر است.
4 در سوختگی شدید، سمیت با دیژیتال یامصرف اخیر آن، عیب کار قلب، بیماریدژنراتیو یا دیستروفی عصبی عضلانی،فلج نیمه تحتانی بدن، هیپرکالمی، صدماتنخاعی، ضربه شدید، کمخونی شدید،دهیدراتاسیون، مصرف حشرهکشهایسمی برای عصب یا دیگر مهارکنندههایکولین استراز، بیماری شدید کبد یاسیروز، سوءتغذیه، صفات نهفته ارثی،ضایعات چشمی، گلوکوم، جراحی چشم،شکستگی یا اسپاسم عضله و هیپرترمیبدخیم با احتیاط مصرف شود.
5 میزان و شدت بروز برادی کاردی وکاهش فشار خون ناشی از دارو همراه باضد دردهای مخدر بالا میرود.
آزاد شدنهیستامین نیز که با بسیاری از ضد دردهایمخدر ایجاد میشود، افزایش مییابد.
6 مصرف مکرر یا طولانی مدت داروممکن است انسداد عصبی عضلانی شبیهبه انسداد حاصل از داروهای مسدودکنندهعصبی عضلانی غیر دپولاریزان ایجادکند که این حالت منجر به بروز ضعفمداوم تنفسی یا آپنه خواهد شد.
برای بهحداقل رساندن خطر مصرف بیش از حدتوصیه میشود از یک تحریککنندهاعصاب محیطی، برای پیگیری پاسخ بیماربه دارو استفاده شود.
عوارض جانبی: برادی کاردی، آریتمی قلبی،گلوکوم، تاکیکاردی، سفتی و درد عضلاتبعد از جراحی، هیپرترمی بدخیم و افزایشترشح بزاق از عوارض نسبت شایع و مهمدارو میباشند.
تداخلهای دارویی: مصرف همزمان داروبا آمینوگلیکوزیدها، بیحس کنندههایموضعی تزریقی، کاپرئومایسین، خونسیترانه، کلیندامایسین، لینکومایسین، پلیمیکسینها، مهارکنندههای کولین استراز،حشرهکشهایی که سمیت عصبی دارند،گلیکوزیدهای دیژیتالی، پروکائین آمید،کینیدین و فیزوستیگمین باعث تشدید و یاطولانی شدن اثرات و عوارض سوکسینلکولین میشود.
نکات قابل توصیه: 1 کودکان بهخصوصبه اثرات میوگلوبینمی، میوگلوبینوری وقلبی دارو حساسترند.
مصرف مقادیر کمتوبوکورارین قبل از سوکسینیل کولین،شیوع میوگلوبینمی را کاهش میدهد.همچنین با تکرار مصرف در صورت بروز،عوارض قلبی ذکر شده ناشی از تحریکواگ با تیوپنتال سدیم و آتروپین مهارمیشود.
بعد از این اثرات تاکی کاردی وافزایش فشار خون ممکن است دیده شود.
2 تقویت اثر بیهوش کنندههای استنشاقیهیدروکربنه توسط سوکسینیل کولینکمتر از مسدودکنندههای عصبی عضلانی غیر دپولاریزان است.
3 طول و شدت اثر دارو در هیپرترمی وهیپوترمی افزایش مییابد.
4 مقدار تست 10 میلیگرم برای تعیینحساسیت بیمار و زمان بازیابی بهکارمیرود.
در بیمارانی که میزان فعالیت آنزیمپسودوکولین استراز در آنها کم است،بهدلیل حساسیت غیرمعمول به اثراتسوکسینیل کولین ممکن است به کاهشمقدار مصرف دارو نیاز باشد در این موردمقدار تست 5-10 میلیگرم میباشد.
5 برای کاهش فاسیکوله شدن عضلات،مقدار کمی از داروی غیر دپولاریزانممکنست قبل از مصرف سوکسینیلکولین، بهکار رود.
6 دارو اثر شناخته شدهای روی هوشیارییا آستانه درد ندارد لذا در جراحی باید مقدارکافی از داروی بیهوشی بهکار رود.
مقدار مصرف: بزرگسالان: در جراحی کوتاه مدت، ابتدامقدار mg/kg 0/6-1/1 بهصورت وریدیتزریق میشود.
در صورت نیاز به تکرارمصرف دارو، مقدار آن باید با توجه بهپاسخ بیمار بهمقدار مصرف اولیه تعیینشود.
بهصورت عضلانی mg/kg 3-4تزریق میشود و میزان تام مقدار مصرفاز 150 میلیگرم بیشتر شود.
در جراحیطولانی مدت، ابتدا مقدار mg/kg 0/6-1/1بهصورت وریدی تزریق میشود.
مقدارمصرف بعدی برای هر فرد جداگانه و باتوجه به نیاز به میزان تداوم شل شدنعضلات تعیین میشود.
تجویز مقادیرمصرف بهصورت منقسم، بهدلیل امکانبروز مقاومت و آپنه مداوم توصیهنمیشود.
در اعمال جراحی طولانی بهکاربردن انفوزیون مداوم بهتر است.
انفوزیون وریدی بهصورت محلول0/1-0/2 درصد در دکستروز 5 درصد یاسدیم کلراید تزریقی و سایررقیقکنندههای مناسب و به میزان 0/5-10 mg/min براساس پاسخ بیمار وشل شدن عضله، بهمدت یک ساعت تجویزمیشود.
در مصرف دارو بهصورتانفوزیون، پیگیری دقیق کار عصبی عضلانی، با استفاده از تحریککنندهاعصاب محیطی، برای جلوگیری ازمصرف مقادیر زیاد و تعیین میزان انسدادداروی غیر دپولاریزان، توصیه میشود.
در درمان با الکتروشوک مقدار 10-30میلیگرم تقریب یک دقیقه قبل از شوک،تزریق وریدی یا حداکثر 2/5 mg/kg (مقدارمصرف تام از 150 میلیگرم نباید بیشترشود) تزریق عضلانی میشود.
کودکان: برای لولهگذاری داخل نایحداکثر تا mg/kg 2/5 (مقدار مصرف تام از150 میلیگرم نباید بیشتر شود) تزریقعضلانی و یا mg/kg 1-2 تزریق وریدیمیشود.
در صورت نیاز به تکرار مصرفدارو، مقدار مصرف باید باتوجه به پاسخبیمار به مقدار مصرف اولیه، تعیین شود.بهنظر میرسد که انفوزیون مداوم وریدیدارو در کودکان و نوزادان باعثهیپرترمی بدخیم شود.
اشکال دارویی: For Injection: 100 mg, 500 mg, 1000 mg ATRACURIUM BESYLATE موارد مصرف: آتراکوریوم بهعنوان دارویکمک بیهوشی برای شل کردن عضلات وتسهیل کنترل بیمار طی تنفس مصنوعیمکانیکی مصرف میشود.
همچنین برایلولهگذاری داخل نای و جراحیهایی کهنسبت طولانی مدت هستند و شلشدنعضلات در آنها ضرورت دارد، بهکارمیرود.
همچنین در درمان کاهش شدتانقباضات عضلانی ناشی از حملاتتشنجی مصرف شده است.
مکانیسم اثر: آتراکوریوم بااستیلکولین دراتصال بهگیرندههای کولینرژیک صفحهمحرکه انتهایی رقابت و بامهار انتقالعصبی، پاسخ صفحه محرکه انتهایی بهاستیلکولین را کاهش میدهد و باعث فلجعضلات اسکلتی میشود.
فارماکوکینتیک: نیمه عمر دفع دارو 20 دقیقهاست.
زمان رسیدن بهحداکثر اثر دارو10ـ1/7 دقیقه است.
دفع دارو کلیوی وصفراوی است.
بعد از تزریق دارو دربیهوشی متعادل، 25 درصد پاسخ پرشیعضلات در 45ـ35 دقیقه و 95 درصد پاسخدر 70 ـ 60 دقیقه به حالت عادی بازمیگردد.
در بیهوشی متعادل 30 دقیقه ودر بیهوشی استنشاقی 40 دقیقه بعد ازشروع هوشیابی 95 درصد پاسخ عضلانیبهحالت عادی باز میگردد.
هشدارها: 1 ـ بامحلولهای قلیایی (مثلباربیتورات تزریقی) مخلوط نشود چونغیرفعال شده و رسوب مینماید.
همچنینبامحلول رینگر لاکتات رقیق نشود چونتخریب دارو سریعتر صورت میگیرد.
2 ـ در بیمارانی که آزادشدن هیستامینممکن است خطرناک باشد، بیماری عصبیـ عضلانی، اختلالات شدید الکترولیت یاکارسینوما، مقدار مصرف دارو، بهدلیلافزایش انسداد عصبی ـ عضلانی و مشکلدر هوشیابی، باید کاهش یابد.
مصرفزیاد دارو ممکن است باعث آزادشدنناگهانی هیستامین شود.
3 ـ تزریق سریع داخل وریدی و یا مقادیرزیاد دارو ممکن است باعث کاهش فشارخون شود.
4 ـ مصرف مقادیر بیش از حد دارو ممکناست منجر بهضعف مداوم تنفسی یا آپنه وکلاپس قلبی عروقی شود.
برای بهحداقلرساندن خطر مصرف بیش از حد، توصیهمیشود از یک تحریککننده اعصابمحیطی، برای پیگیری پاسخ بیمار بهدارواستفاده شود.
عوارض جانبی: کاهش فشارخون،قرمزشدن پوست، گلودرد ولارنگواسپاسم از عوارض جانبی مهم ونسبت شایع دارو میباشند.
تداخلهای دارویی: دارو با آمینوگلیکوزیدها، بیحسکنندههای موضعیتزریقی، کاپرئومایسین، خون سیتراته،کلیندامایسین، لینکومایسین،پلیمیکسینها، پروکائین آمید، کینیدین واپیوئیدها تداخل دارد.
نکات قابل توصیه: 1 ـ دارو از راه وریدیتزریق شود چون از راه عضلانی ممکناست باعث تحریک بافت شود.
2 ـ دارو اثر شناخته شدهای رویهوشیاری یا آستانه درد ندارد بنابراینبهعنوان داروی کمکی در جراحی، بایدمقدار کافی از داروی بیهوشی در دسترسباشد.
3 ـ در هیپوترمی طول و شدت اثر داروافزایش مییابد.
4 ـ دارو نمیتواند مانع برادیکاردی ناشیاز بیهوشکنندهها یا ضددردهای مخدرشود، لذا بامصرف توام آتراکوریومبرادیکاری ممکن است بروز کند.
مصرفدارو در بیماران قلبی مبتلا بهتاکیکاردی،کمخطر است.
5 ـ مقدار مصرف دارو در صورت مصرفهمزمان با بیهوشکنندههای عمومی مثلاتر، انفلوران و ایزوفلوران باید به 50 ـ33درصد کاهش یابد یا مقدار مصرف آن بایدتوسط یک تحریککننده اعصاب محیطیتعیین شود.
میزان این کاهش با هالوتانکمتر است.
مقدار مصرف: بزرگسالان: ابتدا بهصورت وریدی0/5mg/kg ـ 0/4 یا در بیمارانی کهآزادشدن هیستامین در آنها خطرناک است 0/4mg/kg ـ 0/3 تزریق آهسته و یا در نوبتهای منقسم در یک دقیقه مصرف میشود.
در بیمارانی که باانفلوران یا ایزوفلوران بیهوش شدهاند0/35mg/kg ـ 0/25 تزریق میشود.
میزاناین کاهش با هالوتان کمتر است.
در موردبیمارانی که بهمنظور لولهگذاری داخل نایتحت بیهوشی متعادل، سوکسینیل کولیندریافت کردهاند، مقدار 0/4 mg/kg ـ 0/3تزریق میشود.
در صورت استفاده ازبیهوشکننده قویتر مقدار کمتری دارومورد نیاز است.
اثرات سوکسینیل کولینکه بااستفاده از یک تحریککننده اعصابمحیطی اندازهگیری میشود، قبل ازمصرف آتراکوریوم باید از بین رفته باشد.بهعنوان مقدار مصرف مکمل بهصورتوریدی mg/kg 0/1 ـ 0/08، 45 ـ 12 دقیقهبعد از مصرف اولیه بکار میرود.
سپس هر25 ـ 15 دقیقه برحسب نیاز و یا انفوزیونوریدی بهمیزان 0/5 mg ـ 0/3 (پس ازبرطرف شدن اثر مصرف وریدی اولیهدارو) بکار میرود.
در بیهوشی متعادلmg/kg/min 0/1 ـ 0/009 بهکار میرود تازمانی که میزان بلوک عصبی ـ عضلانیبهدست آید، سپس سرعت انفوزیونبراساس نیاز و پاسخ بیمار تنظیم میشود.
عموم بیماران بهمقادیر0/009mg/kg/min ـ 0/005 پاسخ میدهند.در حالیکه بعضی بیماران به0/002mg/kg/min و یا mg/kg/min 0/015نیاز دارند.
در بیمارانی که با انفلوران یاایزوفلوران بیهوش شدهاند میزانانفوزیون به 33% کاهش مییابد و درمواردی که از هالوتان استفاده شود اینکاهش کمتر است.
در بای پس قلبی بهدلیلهیپوترمی سرعت انفوزیون تا 50 درصدکاهش مییابد.
کودکان: در کودکان یک ماهه تا دو ساله کهبا هالوتان بیهوش شده باشند ابتدا0/4mg/kg ـ 0/3 و در کودکان دو ساله وبالاتر مقدار مصرف مثل بزرگسالان است.دفعات مصرف مقدار نگهدارنده ممکناست بیشتر از بزرگسالان باشد.
اشکال دارویی: Injection: 10 mg/ml